毒毛旋花其毒性成分大致可分为两大类 。 一类是强心甙 ， 主要存在于海柁果属(CerberaL.)、羊角拗属(StrophanthusDC.)、黄花夹竹桃属(Thevetia(L.)Juss.ExEndl.)、夹竹桃属(NeriumL.)等植物中 ， 毒理作用与洋地黄毒甙相似 ， 具有剧烈心脏毒性 ， 为本科主要有毒植物的有毒成分 。 另一类是吲哚型生物碱 ， 主要存在于长春花属(CatharanthusG.Don)、狗牙花属(ErvatamiaA.DC.Stapf)、山橙属(MelodinusJ.R.CtG.Forst.)、断肠花属(BeaumontiaWall.)中 ， 这类生物碱按化学结构又可分吲哚型和双吲哚型两类 ， 多具细胞毒性 ， 后者毒性比前者大 ， 一部分双吲哚生物碱有较强的抗癌作用 。 通常含强心甙植物比含生物碱植物毒性更大 。
本科还有少数属如鹿角藤属含甾体生物碱 ， 也有一定毒性 。 本科有些植物有重要的药用价值 ， 如萝芙木蛇根木.是重要的降压药 ， 长春花有抗癌作用 ， 夹竹桃、纽子花Li)、黄花夹竹桃有强心作用 ， 民间多用 ， 其次还有络石、茶叶花 。 等 。 其中夹竹桃 ， 黄花夹竹桃、长春花还是重要的观赏植物 ， 我国南方各省区常栽培于庭园和路旁 。
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